ТРИПСИН (Тrypsinum).
Эндогенный протеолитический фермент, разрываюший пептидные связи
в молекуле белка. Расщепляет также высокомолекулярные продукты
распада белков, полипептиды типа пептонов, а также некоторые низкомолекулярные пептиды, содержащие определенные аминокислоты (аргинин,
лизин).
Трипсин представляет собой белок с относительной молекулярной
массой 21 000. Образуется в поджелудочной железе млекопитающих, где
содержится в виде неактивного трипсиногена; переход последнего в
трипсин происходит под влиянием другого фермента - энтерокиназы,
а также под воздействием самого образовавшегося трипсина.
Для применения в медицинской практике трипсин получают из
поджелудочной железы крупного рогатого скота.
Основным лекарственным препаратом является трипсин кристаллический (Тrypsinum сrystallisatum). Этот препарат допущен как
для местного, так и для парентерального применения. Трипсин
аморфный и химопсин (смесь трипсина с химотрипсином) допускаются
только для местного применения.
Трипсин кристаллический - порошок белого или белого со слегка
желтоватым оттенком цвета, без запаха, или пористая масса (после
лиофилизации). Легко растворим в воде и изотоническом растворе
натрия хлорида; рН 0,2 % водного раствора 3,0 - 5,5. Растворы
легко разрушаются в нейтральной и щелочной среде.
Применение трипсина в медицинской практике основано на его
способности, расщеплять при местном воздействии некротизированные
ткани и фибринозные образования, разжижать вязкие секреты,
экссудаты, сгустки крови. Фермент активен при рН 5,0 - 8,О с
оптимумом активности при рН 7,0. По отношению к здоровым тканям
фермент неактивен и безопасен в связи с наличием в них ингибиторов трипсина (специфического и неспецифических).
Применяют как вспомогательное средство для облегчения удаления
вязких секретов и экссудатов при воспалительных заболеваниях
дыхательных путей (трахеиты, бронхиты, бронхоэктатическая болезнь,
пневмонии, послеоперационный ателектаз легких и др.). В этих
случаях препарат применяют для ингаляции (в виде аэрозоля) и внутримышечно. Трипсин вызывает разжижение мокроты и облегчает ее
выделение. При экссудативном плеврите и эмпиеме плевры трипсин
можно вводить внутриплеврально для разжижения экссудата, гноя и
облегчения их эвакуации. При туберкулезной эмпиеме следует
соблюдать осторожность, учитывая, что рассасывание экссудата
может в некоторых случаях способствовать развитию бронхоплевральной фистулы.
В связи с противовоспалительным действием применяют также
трипсин кристаллический для внутримышечных инъекций при тромбофлебитах, воспалительно-дистрофических формах пародонтоза,
остеомиелите, гайморите, отите и других воспалительных
заболеваниях.
Прием препарата приводит к уменьшению отека и должен
рассматриваться как одно на мероприятий комплексной терапии
этих заболеваний. При тромбофлебитах и флеботромбозах трипсин
не заменяет антикоагулянтов. При пародонтозе внутримышечные
инъекции рекомендуется сочетать с поднадкостничным введением
раствора трипсина в пародонт.
При ирите, иридоциклите, кровоизлияниях в переднюю камеру
глаза, отеках окологлазных тканей после операций и травм
применяют внутримышечно и местно в виде глазных капель и
ванночек.
Для лечения ожогов, пролежней, гнойных ран трипсин применяют
местно (показания и способы применения см. Химопсин).
Трипсин кристаллический вводят внутримышечно взрослым по
0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) 1 - 2 раза в день, детям по
0,0025 г (2,5 мг) 1 раз в день. Для инъекций растворяют
непосредственно перед применением 0,005 г (5 мг) трипсина
кристаллического в 1 - 2 мл стерильного изотонического раствора
натрия хлорида или 0,5 - 2 % раствора новокаина. Раствор вводят
глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. На курс
6 - 15 инъекций.
Применяют также трипсин при помощи электрофореза. 10 мг
трипсина (на 1 процедуру) растворяют в 15 - 20 мл дистиллированной
воды. Вводят препарат с отрицательного полюса.
Для ингаляций растворяют 5 - 10 мг препарата в 2 - 3 мл
изотонического раствора натрия хлорида и применяют в виде аэрозоля
через ингалятор или вводят через бронхоскоп или эндотрахеальный
зонд. Количество ингаляций зависит от течения заболевания и эффективности терапии. После ингаляции полоскают теплой водой рот и
промывают нос. При ингаляции можно прибавить к раствору бронхорасширяющие вещества и антибиотики.
Интраплеврально вводят 1 раз в сутки 10 - 20 мг препарата,
растворенного в 20 - 50 мл изотонического раствора натрия хлорида.
В глазной практике применяют 0,2 % раствор для ванночек и
0,25 - 1 % раствор в виде глазных капель (3 - 4 раза в день в
течение 1 - 2 - 3 дней). При раздражении уменьшают концентрацию
раствора или прекращают применение препарата.
При назначении трипсина должны учитываться возможные осложнения. Для парентерального введения применяют только трипсин
кристаллический. После внутримышечного введения могут возникнуть
болезненность и гиперемия на месте инъекции, а после внутримышечного и внутриплеврального введения - аллергические реакции,
связанные главным образом со всасыванием продуктов протеолиза
некротизированных тканей. Могут наблюдаться повышение температуры
и тахикардия. Для предупреждения и снятия аллергических явлений
применяют противогистаминные препараты. При ингаляции трипсина
могут появиться раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных
путей и охриплость голоса. После ингаляций необходимо обеспечить
возможно более полное удаление мокроты (откашливанием или
отсасыванием).
Трипсин противопоказан при декомпенсации сердечной деятельности,
эмфиземе легких с дыхательной недостаточностью, декомпенсированных
формах туберкулеза легких, дистрофии и циррозе печени, инфекционном
гепатите, поражениях печени, панкреатите, геморрагических диатезах.
Не следует вводить препарат в очаги воспаления и в кровоточащие
полости. Нельзя вводить трипсин внутривенно, а также наносить
(и другие протеолитические ферменты) на изъязвленные поверхности
злокачественных опухолей во избежание распространения злокачественного процесса.
Форма выпуска: в ампулах или герметически укупоренных флаконах,
содержащих по 0,005 и 0,01 г (1 и 10 мг) трипсина кристаллического.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте при температуре
не выше + 10 'С.
Rр.: Trypsini crystallisati 0,005
D.t.d. N. 10 in ampull.
S. Для внутримышечных инъекций. Растворить в 1 - 2 мл
стерильного изотонического раствора натрия хлорида
Rp.: Trypsini crystallisati 0,01
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. Для ингаляций. Растворить в 2 -3 мл изотонического
раствора натрия хлорида
Разработаны специальные лекарственные формы трипсина кристаллического для лечения гнойных ран (Дальцекс-трипсин и Пакс-трипсин).
Трипсин иммобилизован на специальных полимерных основах (полотне).
Выпускаются отрезы полотна размером от 10 х 7,5 см до 30 х 20 см
в полиэтиленовых пакетах.
Накладывают (после обработки) на гнойные раны, закреляют
повязкой, оставляют на ране на 24 - 72 ч.
Перед накладыванием на рану смачивают полотно дистиллированной
водой или раствором фурацилина.