АЦЕТИЛЦИСТЕИН (Асеtуlсуsteinum).
N-Ацетил-L-цистеин.
Синонимы: Бронхолизин, Мукосольвин, Аcetein, Асеtуlcysteine, Аirbron,
Вroncholysin, Fluimucetin, Fluimucil, Inspir, Мucisol, Мucofilin, Мuсоlуticum, Мucomyst, Мucosolvin, Racomex и др.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок,
со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде и спирте; рН 20 %
водного раствора 7,0 - 7,5.
Является производным аминокислоты цистеина (см.), от которой ацетилA HREF="drug1115.htm"> цистеин отличается тем, что один водород аминогруппы замещен остатком
уксусной кислоты.
Ацетилцистеин - эффективный муколитический (секретолитический) препарат.
Разжижая мокроту и увеличивая ее объем, ацетилцистеин облегчает ее
выделение; способствует отхаркиванию, уменьшает также воспалительные
явления.
Действие препарата обусловлено способностью его свободных сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости
слизи. Препарат разжижает также гной.
Применяют при заболеваниях органов дыхания, сопровождаюшихся повышенной вязкостью мокроты с присоединением гнойной инфекции (острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктазия, муковисцидоз и др.). Профилактически назначают для предотвращения осложнений при операциях на
дыхательных органах, а также после эндотрахеального наркоза. Рекомендуется также при бронхоскопии для промывания бронхиального дерева.
Препарат эффективен при инфекционно-аллергической бронхиальной астме,
осложненной бактериальным, особенно гнойным, бронхитом или нагноившимися
бронхоэктазами. Однако в этих случаях следует проявлять осторожность в
связи с возможностью усиления бронхиолоспазма. Профилактически целесообразно одновременно принимать бронхолитические препараты'.
Применяют ацетилцистеин в виде ингаляций по 2 - 5 мл 20 % раствора
3 - 4 раза в день (в течение 15 - 20 мин); внутритрахеально вводят по
1 мл 10 % раствора каждый час (в виде медленной инстилляции); для промывания бронхов при лечебной бронхоскопии используют 5 - 10 % растворы.
+ При невозможности применения раствора ацетилцистеина в виде ингаляций
и внутритрахеально (при травмах дыхательных путей, коматозном состоянии
и др.), а также в детской практике препарат вводят внутримышечно.
Взрослым вводят внутримышечно по 1 - 2 мл 10 % раствора 2 - 3 раза в
день; детям грудного возраста - из расчета 10 - 15 мг/кг 2 раза в день;
детям старше 1 года - по 0,5 - 1 мл 10 % раствора 2 раза в день.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания; обычно курс лечения продолжается 1 - 2 нед; при трахеобронхите - 3 - 4 дня, при
муковисцидозе - 7 - 10 дней.
При необходимости вводят препарат внутривенно. Доза для взрослых 0,5 г
(10 мл 5 % раствора). Через 30 - 90 мин после введения облегчается отделение мокроты, которую удаляют откашливанием или отсасыванием. Действие препарата в однократной дозе продолжается 2 - 4 ч. При курсовом лечении вводят по 10 мл 5 % раствора 2 раза в сутки в течение 7 - 10 дней.
Детям вводят ацетилцистеин главным образом внутримышечно.
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможна тошнота (связанная главным образом со специфическим запахом препарата). Осторожность следует соблюдать у лиц, склонных к бронхиолоспазму (при наступлении явлений бронхиолоспазма назначают бронхорасширяющие средства).
С осторожностью следует применять ацетилцистеин при склонности к легочным кровотечениям, заболеваниях печени, почек, дисфункции надпочечников.
При длительном применении следует контролировать функции печени, почек
и надпочечников, проверять ферментные показатели крови.
Противопоказания: индивидуальная повышенная чувствительность, бронхиальная астма без сгущения мокроты.
При работе с препаратом следует пользоваться стеклянными сосудами,
избегая соприкосновения с металлами и резиной (возможно образование сульфидов с характерным запахом).
Смешивание растворов ацетилцистеина с растворами антибиотиков и протеолитических ферментов нежелательно во избежание инактивации препарата.
При необходимости могут прибавляться бронхолитические средства.
Форма выпуска: 20 % раствор для ингаляций в ампулах по 5 или 10 мл и
10 % раствор для инъекций в ампулах по 2 мл и 5 % раствор в ампулах по
10 мл.
Растворы - бесцветная жидкость со специфическим запахом; рН 6,8 - 7,8.
После вскрытия ампул раствор может приобрести фиолетово-розоватую окраску (что не препятствует его применению). Раствор из вскрытых ампул для
ингаляций пригоден в течение 48 ч.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при t от О' до +5 'С.
Rp.: Sol. Acetylcysteini 20 % pro inhalationibus 5 ml N.20
D.S. Для ингаляций по 5 мл 3 раза в день
Rp.: Sol. Acetylcysteini 10 % pro injectionibus 2 ml N. 10 in
ampull.
D.S. Для внутримышечных инъекций по 2 мл 3 раза в день
(взрослому)