ХИНИДИН (Сhinidinum) *.
Алкалоид, содержащийся в коре хинного дерева. Является правовращающим
изомером хинина.
В медицинской практике применяют хинидина сульфат (Сhinidini sulfas).
Синонимы: Сhinidinum sulfuricum, Quinidini Sulfas, Quinidine Sulfat,
Conchicinum sulfuricum.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (около 1 %). По фармакологическим свойствам близок к хинину, но оказывает более сильное противоаритмическое действие.
Хинидин является "родоначальником" антиаритмических препаратов
II группы.
Он уменьшает скорость прохождения ионов натрия и кальция через
клеточную мембрану; уменьшает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный
период, тормозит проведение импульсов по пучку Гиса. В больших дозах может
ослабить сократительную функцию миокарда, нарушить проводимость, вызвать
блокаду сердца. Действие хинидина частично связано с торможением окислительных процессов в сердце. Обнаружено также, что под влиянием хинидина
меняется обмен ацетилхолина в мышце сердца.
Хинидин оказывает местноанестезирующее (мембраностабилизирующее)
действие и вызывает расширение периферических сосудов. Препарат блокирует
передачу возбуждения в окончаниях волокон блуждающего нерва в сердце;
может приводить к учащению сокращений желудочков сердца.
Хинидин обладает сильной антиаритмической активностью, эффективен при
разных видах аритмий, но относительно часто вызывает побочные явления.
Вместе с тем в ряде случаев препарат эффективен при недостаточном
действии других антиаритмических средств, а при правильном дозировании он
безопасен.
Назначают хинидин для купирования приступов и особенно для профилактики рецидивов мерцательной аритмии, а также при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, частой экстрасистолии и желудочковой тахикардии.
Принимают хинидина сульфат внутрь (за ЗО мин до еды) в виде таблеток.
Максимальный антиаритмический эффект развивается при этом через 2 - 3 ч,
действие продолжается 4 - 6 ч.
Предложены различные схемы применения хинидина. Ранее назначали хинидин, начиная с небольших доз (О,1 г) по нескольку раз в день (6 раз) с
постепенным увеличением дозы до 0,25 - 0,3 г также по 6 раз в день. Однако
изучение фармакокинетики хинидина показывает, что начинать надо с относительно высоких доз, чтобы достичь оптимальной концентрации препарата в
крови (3 - 6 мкг/мл) .
В Кардиологическом центре РАМН разработана следующая схема лечения
аритмий при ИБС: на первый прием назначают 0,4 г, затем, если приступ не
купировался, - по 0,2 г каждый час до прекращения приступа или до
достижения общей дозы хинидина 1 г. При отсутствии побочных явлений первая
доза при следующем приступе может быть увеличена до 0,6 г.
При частых приступах желудочковой аритмии хинидин назначают по 0,4 0,6 г каждые 2 - 3 ч.
При всех схемах его применения суточная доза (для взрослых) не должна
превышать 4 г.
При использовании хинидина необходимо тщательно следить за состоянием
больного, повторно проводить электрокардиографические исследования. Возникновение резкой брадикардии, появление и нарастание признаков сердечной
недостаточности требуют отмены препарата.
При передозировке хинидина и индивидуальной повышенной чувствительности могут наблюдаться угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией и так называемый хинидиновый шок, связанный
с асистолией и тяжелыми нарушениями ритма желудочков (Для предупреждения
"хинидинового шока" рекомендуется регистрация ЭКГ перед каждым приемом
препарата, когда суточная доза достигает 0,8 - 1 г и требуются ее
дальнейшее увеличение, а также одновременное назначение эфедрина по
0,0125 г (12,5 мг) на каждые 0,2 г хинидина.). Возможны также
снижение АД, ото- и миелотоксическое действие, тошнота, рвота, понос,
диплопия, аллергические кожные реакции.
При лечении длительной мерцательной аритмии хинидином могут возникнуть тромбоэмболические осложнения, поэтому рекомендуется одновременно
назначать антикоагулянты.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату (идиосинкразия); полная и неполная атриовентрикулярная блокада; беременность; наличие в анамнезе тромбоцитопенической пурпуры в связи с предшествующим
приемом хинидина.
Относительные противопоказания: сердечная недостаточность, выраженная
гипотензия (в том числе при остром инфаркте миокарда). Не следует применять при аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.